1. Thành phần
Mỗi viên nén chứa:
Hoạt chất: Amiodaron hydroclorid 200 mg
Tá dược: tinh bột ngô, lactose monohydrateư, tinh bột tiền gelatin  hóa, silic dioxid keo khan, povidon (K90), magnesi stearat.

2. Công dụng (Chỉ định)
Điều trị phải được tiến hành và theo dõi thường xuyên dưới sự giám sát tại bệnh viện hoặc của chuyên gia.
-           Amiodarone dạng uống được chỉ định trong trường hợp nghiêm trọng của rối loạn nhịp tim mà không phản ứng với các liệu pháp khác hoặc khi các phương pháp điều trị khác không thể sử dụng.
-           Rối loạn nhịp tim liên quan đến các biểu hiện của hội chứng Wolff-Parkinson-White.
-           Rối loạn nhịp tim đập nhanh và nhịp tim đập chậm hay bất thường khi những loại thuốc khác không được sử dụng.
-           Rung thất: Điều trị nhịp tim nhanh trên thất: Chậm hay giảm rung  nhĩ hoặc cuồng nhĩ.
-           Amiodarone có thể dùng khi có bệnh mạch vành và/hoặc suy giảm chức năng thất trái.

3. Cách dùng - Liều dùng
Amiodarone dùng để uống.
Người lớn:
Liều tấn công:
Liều bình thường là 3 viên mỗi ngày, trong 8 – 10 ngày.
Trong một số trường hợp, điều trị có thể dùng liều cao hơn  (4-5 viên mỗi ngày), vẫn trong thời gian ngắn với sự theo dõi điện tim.
Liều duy trì:
Cần thiết lập liều hữu hiệu tối thiểu, thường thay đổi tùy bệnh nhân, từ nửa viên mỗi ngày ( 1 viên mỗi cho 2 ngày) đến 2 viên mỗi ngày.
Lưu ý chung:
Liều trong giai đoạn đầu:
Liều cao có thể cần thiết để đạt được kết quả nhanh chóng
Giai đoạn duy trì:
Dùng liều quá cao trong giai đoạn duy trì có thể gây ra những tác dụng phụ, điều này được cho là có liên quan đến hàm lượng cao của Amiodarone và các chất chuyển hóa trong các tế bào.
Amiodarone là một protein mạnh và có thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương là 50 ngày (được báo cáo trong khoảng 20 đến 100 ngày). Theo đó, cần có đủ thời gian để tái tạo độ ổn định trong phân phối giữa các lần điều chỉnh liều lượng. Những bệnh nhân rối loạn nhịp tim có nguy cơ tử vong, thời gian bán hủy dài là một biện pháp bảo vệ giá trị, vì việc thiếu hụt liều lượng sẽ không ảnh hưởng đáng kể đến hiệu quả điều trị tổng thể. Điều đặc biệt quan trọng là liều lượng hiệu quả tối thiểu phải được sử dụng và bệnh nhân được theo dõi thường xuyên để phát hiện các tác dụng lâm sàng của liều Amiodarone dư thừa. Điều trị sau đó có thể được điều chỉnh cho phù hợp.
Giảm/rút bớt liều dùng:
Tác dụng phụ từ từ biến mất khi mức mô giảm. Sau khi ngưng dùng thuốc, mô dư ràng buộc Amiodarone có thể bảo vệ bệnh nhân lên đến một tháng. Tuy nhiên, khả năng tái phát chứng rối loạn nhịp tim trong giai đoạn này cần được xem xét.
Trẻ em:
Sự an toàn và hiệu quả của amiodarone trên trẻ em chưa được thiết lập.
Dữ liệu hiện có được mô tả ở phần dược động học và dược lực học.
Người già:
Với tất cả bệnh nhân, điều quan trọng là sử dụng liều hiệu quả tối thiểu. Trong khi không có bằng chứng cho thấy các yêu cầu về liều lượng khác nhau đối với nhóm bệnh nhân này, họ có thể mắc chứng nhịp tim chậm và khuyết tật dẫn truyền nếu dùng liều quá cao. Cần chú ý đặc biệt để theo dõi chức năng tuyến giáp.

4. Chống chỉ định
Chống chỉ định trong các trường hợp sau:
-           Nhịp xoang chậm và bloc xoang nhĩ không đặt máy tạo nhịp.
-           Suy nút xoang không đặt máy (nguy cơ ngưng xoang).
-           Các rối loạn dẫn truyền độ cao không đặt máy.
-           Tiền sử dị ứng với Iod hay với bất cứ thành phần nào của thuốc.
-           Cường giáp: Vì nguy cơ làm nặng thêm cường giáp với Amiodarone.
-           Phụ nữ có thai bắt đầu từ quý thứ 2.
-           Phụ nữ cho con bú.
-           Phối hợp với các thuốc gây hội chứng xoắn đỉnh:
•           Thuốc điều trị loạn nhịp nhóm Ia (quinidin, hydroquinidin, disopyramide,….)
•           Thuốc điều trị loạn nhịp nhóm III (sotalol, dofetilid, ibutilid).
•           Một số thuốc an thần  (thioridazin, chlorpromazin, levomepromazin, trifuopeperazin, cyamemazin, sulpirid, amisulprid, tiaprid, pimozid, haloperidol, droperidol,…).
•           Một vài thuốc khác như: Bepridil, cisaprid, diphemanil, eythoromycin IV, mizolastin, sparfloxacin, vincamin IV … (xem phần Tương tác thuốc).
•           Không khuyến khích dùng phối hợp thuốc này với diltiazem tiêm  cũng như với halofantrin và pentamidin.

5. Tác dụng phụ
Các phản ứng thuốc sau đây được phân loại theo các bộ phận cơ thể và xếp theo nhóm tần số sử dụng quy ước sau:

• Rất phổ biến (≥1/10).
• Phổ biến (≥1/100 đến <1/10).
• Không phổ biến (≥1/ 1.000 đến <1/100).
• Hiếm (≥1/10.000 đến <1/1.000).
• Rất hiếm (<1/10.000)
• Không được biết (không thể ước tính được từ dữ liệu có sẵn).

Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết:
Rất hiếm:

• Thiếu máu tan máu
• Thiếu máu bất sản
• Giảm tiểu cầu.

Ở những bệnh nhân dùng Amiodarone đã có những phát hiện ngẫu nhiên của u hạt tủy xương. Ý nghĩa lâm sàng của điều này vẫn chưa được biết đến.
Rối loạn tim:
Phổ biến: Nhịp tim chậm, vừa phải và liên quan đến liều.
Không phổ biến:

• Phát tác hoặc làm xấu đi chứng loạn nhịp tim, đôi khi theo sau là ngừng tim.
• Rối loạn dẫn truyền (khối xoang nhĩ, khối AV ở các mức độ khác nhau).

Rất hiếm: Phát hiện dấu hiệu chậm nhịp tim hoặc ngưng xoang ở bệnh nhân có rối loạn chức năng nút xoang và/hoặc ở bệnh nhân cao tuổi.
Không rõ: Xoắn đỉnh
Rối loạn nội tiết:
Phổ biến:

• Suy giáp
• Cường giáp, đôi khi gây tử vong

Rất hiếm

• Hội chứng tiết hormon chống bài niệu không phù hợp (SIADH)

Rối loạn về mắt:
Rất phổ biến: Cặn lắng vi thể giác mạc (corneal microdeposits) thường chỉ tác động đến đối tượng trẻ nhỏ, có thể nhận thấy bằng cách kiểm tra cấu trúc trong. Điều này giải thích khó khăn thị lực trong việc nhìn các ánh sáng chói hoặc mờ. Cặn lắng vi thể giác mạc bao gồm lớp lắng đọng lipit phức tạp và có thể đảo ngược sau khi ngừng điều trị. Các lớp lắng đọng được coi là cơ bản lành tính và không yêu cầu ngưng Amiodarone.
Rất hiếm gặp: Bệnh thần kinh thị giác /viêm dây thần kinh có thể tiến triển thành mù lòa.
Rối loạn tiêu hóa:
Rất phổ biến: Các rối loạn tiêu hóa lành tính (buồn nôn, nôn, loạn vị giác) thường xảy ra khi quá liều và giải quyết bằng cách giảm liều.
Phổ biến: Táo bón
Không phổ biến: Khô miệng
Không rõ: Viêm tụy/viêm tụy cấp
Rối loạn chung:
Không rõ: U hạt, bao gồm u hạt tủy xương
Rối loạn mật gan.
Rất phổ biến: Tăng riêng men gan huyết thanh, thường ở mức trung bình (1,5 đến 3 lần mức bình thường), xảy ra vào đầu quá trình điều trị. Men gan có thể trở lại bình thường một cách tự nhiên hoặc giảm liều.
Phổ biến: Rối loạn gan cấp tính với men gan huyết thanh cao và/hoặc vàng da, bao gồm suy gan, đôi khi gây tử vong.
Rất hiếm gặp: bệnh gan mãn tính (viêm gan do rượu giả, xơ gan), đôi khi gây tử vong.
Rối loạn hệ thống miễn dịch:
Không biết:

• Phù angioneurotic (Phù nề)
• Phản ứng sốc phản vệ /phản vệ phản ứng bao gồm sốc

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:
Không rõ:

• Giảm sự thèm ăn

Rối loạn mô cơ xương và mô liên kết:
Không biết:

• Hội chứng nổi ban đỏ như lupus

Rối loạn hệ thần kinh:
Phổ biến:

• Rối loạn ngoại tháp, mà phục hồi thường xảy ra sau khi giảm liều .
• Rối loạn giấc ngủ.

Không phổ biến: Bệnh thần kinh cảm biến ngoại vi và/hoặc bệnh cơ, thường có thể hồi phục khi ngừng thuốc.
Rất hiếm:

• Tăng huyết áp nội sọ lành tính (cerebri giả khối u)
• Đau đầu
• Chóng mặt.

Không biết:

• Parkinson
• Không phân biệt mùi vị

Rối loạn tâm thần:
Không biết:

• Trạng thái hỗn loạn /mê sảng

Hệ thống sinh sản và rối loạn ngực:
Rất hiếm:

• Viêm mào tinh hoàn.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:
Phổ biến: Ngộ độc phổi (viêm mẫn cảm quá mẫn, viêm phổi phế nang/kẽ hoặc xơ hóa, viêm màng phổi, viêm tiểu phế quản,viêm phổi (BOOP)), đôi khi gây tử vong.
Rất hiếm:

• Co thắt phế quản ở bệnh nhân suy hô hấp nặng và đặc biệt là ở bệnh nhân hen suyễn
• Phẫu thuật (có thể tương tác với nồng độ oxy cao).
• Xuất huyết phổi (đã có một số báo cáo xuất huyết phổi, mặc dù tần số chính xác không được biết)

Rối loạn da và mô dưới da:
Rất phổ biến: nhạy cảm ánh sáng
Phổ biến:

• Xuất hiện chàm.

 Rất hiếm:

• Ban đỏ trong quá trình xạ trị
• Phát ban da, thường không cụ thể
• Viêm da tróc vảy
• Rụng tóc.

Không rõ/Không biết:

• Mề đay
• Phản ứng da nghiêm trọng đôi khi gây tử vong bao gồm hoại tử biểu bì độc (TEN) / Hội chứng Stevens-Johnson (SJS),
• Viêm da, phản ứng thuốc với bạch cầu ưa eosin và các triệu chứng tổng thể (DRESS).

Rối loạn mạch máu:
Rất hiếm gặp: Viêm mạch.
 
7. Dược lý
- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
Amiodarone là một chất chuyển hóa chậm có ái lực cao với mô
Tác dụng sinhhọc sau khi uống thay đổi tùy từng cá nhân , từ 30%-80% (trung bình 50%). Nồng độ đỉnh trong huyết tương sau một liều đơn đạt được sau 3-7 giờ. Có hoạt tính trịliệu trung bình sau 1 tuần( từ vài ngày đến 2 tuần).
Thời gian bán hủy Amiodarone dài và thay đổi nhiều tùy vào các cá nhân (20-100 ngày). Trong các ngày đầu điều trị, thuốc tích lũynhiều trong các mô trong cơ thể,nhất là mô mỡ. Sự đào thải xuất hiện trong vài ngày và cân bằng vào/ra đạt được ổn định sau một thời gian từ 1 đến vài tháng tùy từng tác nhân.
Các đặc tính này chứng tỏ cần tính toán liều đầu tiên sao cho thuốc thấm vào mô nhanh, cấp thiết cho tác dụng điều trị. Một số iod tách khỏi hợp chất và tìm thấy ở nước tiểu dưới dạng muối iodide. Ở liều 200mg Amiodarone/ngày, tìm thấy 6mg/24 giờ. Do đó, đa phần iod còn lại được thải qua phân sau khi qua gan. Sự thải qua nước tiểu không đáng kể cho phép sử dụng thuốcvới liều bình thườngcho những bệnh nhân suy thận.
Sự thanh thải tiếp tụcnhiều tháng saukhi ngừng thuốc. Nên lưu ý đến việc hoạt tính thuốc vẫn còntừ 10 ngày đến 1 thángsau khi ngừng điều trị
 
- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
Nhóm dược lý: Amiodarone hydrochloride là thuốc chống loạn nhịp.
Mã ATC: C01BD01.
Trẻ em
Không có nghiên cứu nhi khoa được kiểm soát nào được thực hiện.
 
Trong các nghiên cứu được công bố, sự an toàn của Amiodarone được đánh giá ở 1118 bệnh nhân nhi khoa với các chứng loạn nhịp tim khác nhau. Các liều sau được sử dụng trong các thử nghiệm lâm sàng cho trẻ em.
Liều uống

• Liều dùng: 10 đến 20 mg/kg/ngày trong 7 đến 10 ngày (hoặc 500 mg/m²/ngày nếu tính trên mét vuông).
• Liều duy trì: Nên sử dụng liều hiệu quả tối thiểu, theo phản ứng cá nhân, nó có thể nằm trong khoảng từ 5 đến 10 mg/kg/ngày (hoặc 250 mg/m²/ngày nếu được biểu thị trên một mét vuông).

Tiêm tĩnh mạch

• Liều tấn công: 5 mg /kg thể trọng trên 20 phút đến 2 giờ.
• Liều duy trì: 10 đến 15 mg/kg/ngày từ vài giờ đến vài ngày.

Nếu cần thiết, liều uống có thể được bắt đầu đồng thời với liều tấn công thông thường.
 
8. Thông tin thêm
- Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C.
- Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
- Thương hiệu
FARMALABOR – PRODUTOS FARMACÊUTICOS, SA.